Содержит алкалоиды, сапонины, дубильные и горькие вещества, эфирное масло. Основное действие пустырника — успокаивающее. По этому эффекту он превосходит валериану в несколько раз.
Понижает артериальное давление с замедлением ритма сердечных сокращений, в связи с чем успешно применяется при гипертонической болезни, полезен при стенокардии.
С этим же связана возможность его назначения при парезах, параличах. Может оказывать антитоксическое действие, усиливать свертываемость крови, стимулировать матку при атонии.